上古洪荒时代，轩辕黄帝与蚩尤之间展开了一场声势浩大的战争！蚩尤战败，被囚禁在幽暗地牢。战争中，男婴（星虎）的父母双双惨死，落在悬崖下的男婴被一只老虎在林中养大。一次偶然，上山采药的女孩燕儿成了男孩唯一的人类朋友，燕儿教会他说话，还为他起名叫星虎。天下太平不久，妖魔魑魅劫走蚩尤，要助他打败黄帝统霸人间，竟遭蚩尤拒绝。魑魅预言，蚩尤的克星已经诞生，若不与他联合，必遭克星相刑！时光飞逝，星虎和燕儿转眼长大成人。燕儿芳心暗许，星虎却仍是懵懂。燕儿邀星虎前去村落参加篝火会，星虎却不懂人情世故，不知买东西要付钱，大闹市集，闯下祸端。尤其爱慕燕儿的村长破天，更是将星虎视作眼中钉。破天与星虎比赛斗黑熊，破天使
星虎与蛟龙恶斗，险象环生，命悬一线。药王山上，玉兔捣药五百年，终于化成妙龄少女雪怜。神农命雪怜带仙丹去救星虎，以偿前世宿债。星虎在昏迷中为雪怜所救，醒后忽然现出火拳异能，击杀蛟龙，抽出了龙筋归去。雪怜发现神农守护的神器十二药叉似有异变，她怀疑与星虎有关，神农却称天机不可泄露。虎母眼看就要命丧破天虎叉之下，燕儿及时赶到救下虎母，自己却被村民抓住。星虎带着龙筋归来，被破天以燕儿性命要挟，只得答应去除第二害——食人兽。星虎在猎户带领下寻到食人兽踪迹，却发现食人兽正是自己的虎母！星虎决定藏起虎母，救回燕儿后一起隐居丛林。谁知破天却早已埋伏，偷偷捉走虎母。星虎回到村落，却发现虎母已被破天烹肉剔骨。星虎悲
蚩尤被变成妖魔，号令八十一怪肆虐人间！黄帝为救苍生，前去寻访神农，途中却遭八十一怪堵截，险些丧命。危急时，神农现身，驱散妖魔，并告知黄帝，若要天下安泰，需要身蕴地水火风四大元素之人去寻找流落人世间的十二生肖。雪怜与星虎却正是身蕴水火元素之人。经神农点化，星虎接下封印着十二生肖真身的神器“十二药叉”，带着涉世未深的雪怜踏上寻找十二生肖转世之人的救世路途。为寻得地和风两大有缘人，星虎和雪怜一路来到了树上之城凤凰城。两人遭遇了多情自恋的流浪药师米俊非，星虎的水晶链也被米俊非盗走。另一边，鬼灵精的孩子头小鱼儿，为报米俊非的戏弄之仇，带孩子们大闹米俊非的树屋。米俊非抓不住他们，却笑言小鱼儿日落之前会自己
